Ultram (Generic)

Ultram (Generic)

Zusammensetzung

Eine Tablette enthält

Der Wirkstoff ist Etoricoxib 60 mg, 90 mg oder 120 mg.

Hilfsstoffe: wasserfreies Calciumdihydrophosphat, mikrokristalline Cellulose, Natriumcroscarmellose, Magnesiumstearat,

Filmüberzugszusammensetzung: Opadry II Green 39K11520 (Lactosemonohydrat – 35%, Hypromellose – 33%, Titandioxid E171-16,6%, Triacetylglycerol – 8,0%,

Indigo-Carmin-Lack E132 -5,4%, Eisen (III) -gelboxid (1,9%); (für 60 mg), Opadry II White 39K18305 (Lactose-Monohydrat – 35%, Hypromellose-33%,

Titandioxid E171-24,0%, Triacetylglycerol (8,0%); (für 90 mg), Opadry II Green 39K11529 (Lactosemonohydrat – 35%, Hypromellose – 33%, Titandioxid E171-21,6%, Triacetylglycerol – 8,0%, Indigokarminlack E132 – 1,6, Eisen (III) oxid Gelb 172 – 0,9%); (für 120 mg), Voskarnaub.

Beschreibung

Dosierung 60 mg:

Apfelförmige Tabletten, bikonvex, mit grüner Folie überzogen, auf einer Seite mit geprägtem ARCOXIA 60 und auf der anderen Seite mit geprägtem 200.

Dosierung 90 mg:

Apfelförmige Tabletten, bikonvex, weiß beschichtet, auf einer Seite mit ARCOXIA 90 und auf der anderen Seite mit 202 geprägt.

Dosierung 120 mg:

Apfelförmige Tabletten, bikonvex, mit hellgrüner Folie überzogen, auf einer Seite mit ARCOXIA 120 und auf der anderen Seite mit 204 geprägt.

Pharmakologische Wirkung

Arcoxia ist ein selektiver COX-2-Inhibitor, der in therapeutischen Konzentrationen die Bildung von Prostaglandinen blockiert und entzündungshemmende, analgetische und Ijaro-depressive Wirkungen hat.

Die selektive Hemmung von COX-2 durch Arcoxia geht mit einer Abnahme des Schweregrads der klinischen Symptome einher, die mit dem Entzündungsprozess einhergehen, und die Thrombozytenfunktion und die gastrointestinale Mukosa werden nicht beeinflusst.

Arcoxia bewirkt eine dosisabhängige Hemmung von COX-2, ohne dass COX-1 bei einer täglichen Dosis von bis zu 150 mg beeinflusst wird. Das Medikament beeinflusst die Produktion von Prostaglandinen in der Magenschleimhaut und die Blutungszeit nicht. In den durchgeführten Studien wurde keine durch Kollagen verursachte Abnahme des Arachidonsäurespiegels und der Plättchenaggregation beobachtet.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme schnell einziehen. Die biologische Verfügbarkeit beträgt bei oraler Einnahme etwa 100%. Bei Verwendung des Arzneimittels bei einer Dosierung von 120 mg für Erwachsene beträgt die maximale Konzentration (Cmax) 3,6 g / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) im Blutplasma beträgt 1 Stunde nach der Verabreichung. Die durchschnittliche geometrische AUC0-24h betrug 37,8 g / h / Stunde. ml. Die Pharmakokinetik von Etorikoksiba im Bereich der therapeutischen Dosen ist linear.

Mahlzeit hat keinen signifikanten Einfluss auf die Wirksamkeit und Resorptionsrate von Etoricoxib bei einer Dosis von 120 mg. Gleichzeitig sinken die Cmax-Werte um 36% und der TCmax-Wert steigt um 2 Stunden.

Die Kommunikation mit Plasmaproteinen bei der Einnahme des Arzneimittels übersteigt 92%, das Verteilungsvolumen (Vdss) im Gleichgewichtszustand beträgt etwa 120 Liter. Etoricoxib durchdringt die Plazenta- und Blut-Hirn-Schranke.

Es wird in der Leber unter Beteiligung von P450-Isoenzymcytochrom (CYP) und der Bildung von 6-Hydroxymethylethoricoxib weitgehend metabolisiert.

Es wurden 5 Metaboliten von Etoricoxib gefunden, die wichtigsten – 6-Hydroxymethylethoxycoxy, sein Derivat – 6-Carboxyacetyletoricoxib. Die Hauptmetaboliten beeinflussen COX-1 nicht und sind gegenüber COX-2 vollständig inaktiv oder inaktiv.

70% des Medikaments werden über die Nieren ausgeschieden, 20% über den Darm, hauptsächlich in Form von Metaboliten. Weniger als 2% wurden unverändert gefunden.

Die Gleichgewichtskonzentration des Arzneimittels wird durch tägliche Einnahme von 120 mg des Arzneimittels nach 7 Tagen mit einem Kumulationskoeffizienten von etwa 2 erreicht, was einer Eliminationshalbwertszeit von etwa 22 Stunden entspricht.Die Plasmaclearance beträgt etwa 50 ml / min.

Lebererkrankungen

Bei Patienten mit geringfügiger Leberfunktionsstörung (5-6 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) wurde eine einmalige Gabe von Etoricoxib in einer Dosis von 60 mg / Tag von einer Steigerung der AUC um 16% im Vergleich zu gesunden Personen begleitet.

Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (7–9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala), die das Arzneimittel jeden zweiten Tag in einer Dosis von 60 mg einnahmen, war der AUC-Wert derselbe wie bei gesunden Personen, die das Arzneimittel jeden Tag mit derselben Dosis einnahmen.

Daten aus klinischen und pharmakokinetischen Studien von Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) sind nicht verfügbar.

Verwenden Sie bei Kindern

Vergleichende pharmakokinetische Studien haben vergleichbare Daten erhalten, wenn Etoricoxib bei einer Gruppe von Jugendlichen (zwischen 12 und 17 Jahren) mit einem Gewicht von 40 bis 60 kg in einer Dosis von 60 mg / Tag in derselben Altersgruppe und einem Gewicht von über 60 kg bis 90 mg / Tag sowie bei Erwachsenen angewendet wurde 90 mg / Tag erhalten.

Indikationen zur Verwendung

  • – Arthrose
  • – rheumatoide Arthritis
  • – ankylosierende Spondylitis
  • – Gichtarthritis
  • – primäre Dysmenorrhoe.

Gegenanzeigen

  • – Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Arzneimittels
  • – vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma bronchiale, wiederkehrend
  • nasale Polyposis oder Kolonhöhlen und Intoleranz.

Acetylsalicylsäure und andere NSAIDs

  • – erosive und ulzerative Veränderungen der Magenschleimhaut oder Zwölffingerdarmgeschwür,
  • aktive gastrointestinale Blutungen, zerebrovaskuläre oder andere.

Blutungen

  • – entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, unspezifisch).

Colitis ulcerosa) in der akuten Phase

  • – Hämophilie und andere Blutungsstörungen
  • – schwere Herzinsuffizienz
  • – schwere Leberfunktionsstörung (mehr als 9 Punkte poskale.

Pugh) oder aktive Lebererkrankung

  • – schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30)
  • ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigt.

Hyperkaliämie

  • – Zeitraum nach einer Bypassoperation der Koronararterie, Krankheit
  • periphere Arterien, zerebrovaskuläre Erkrankungen, klinisch
  • schwere ischämische Herzkrankheit
  • – Beharrliche Aufrechterhaltung der Blutdruckwerte über
  • 140/90 mmHg vorkontrollierter arterieller Hypertonie
  • – Schwangerschaft, Stillzeit
  • – Kinder und Jugendliche bis 16 Jahre.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Verwendung des Medikaments kann die Fruchtbarkeit der Frau beeinträchtigen und wird nicht für Frauen empfohlen, die eine Schwangerschaft planen.

Merkmale des Einflusses des Medikaments auf die Fähigkeit, zu verwalten

motor transport oder bewegliche maschinen

Während des Behandlungszeitraums muss darauf geachtet werden, dass Fahrzeuge eingeführt werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten ausgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration und Aufmerksamkeit auf psychomotorische Reaktionen erfordern. Patienten, bei denen Schwindel, Müdigkeit oder Schwäche aufgetreten sind, sollten auf Aktivitäten verzichten, die Konzentration erfordern.

Dosierung und Verabreichung

Im Inneren, unabhängig von der Mahlzeit, mit etwas Wasser nach unten gespült.

Osteoarthrose

Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 60 mg.

Rheumatoide Arthritis und Spondylitis ankylosans

Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 90 mg.

Gichtarthritis

Die empfohlene Dosis in der Akutphase beträgt einmal täglich 120 mg.

Die Dauer der Anwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 120 mg beträgt nicht mehr als 8 Tage.

Es sollte eine minimale wirksame Dosis des kürzesten möglichen Kurses verwendet werden.

Die durchschnittliche therapeutische Dosis für das Schmerzsyndrom beträgt 60 mg pro Tag.

Nebenwirkungen