Acetaminophen

Acetaminophen

Cetaminophen-Code ATX: N02BE01 Wirkstoff: Paracetamol (Paracetamol) Hersteller: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (USA), Private Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (USA)

Acetaminophen ist ein Medikament, das analgetische, antipyretische und entzündungshemmende Wirkungen hat. Die Freisetzungsform und -zusammensetzung des Arzneimittels wird in Form von Tabletten hergestellt (12 oder 30 Stück in einer Packung mit Anweisungen zur Verwendung von Acetaminophen). Wirkstoff: Paracetamol, in 1 Tablette – 500 mg.

Pharmakologische Eigenschaften Pharmakodynamik Der Wirkstoff von Acetaminophen ist Paracetamol, ein antipyretisches Analgetikum, das analgetische, antipyretische und schwach entzündungshemmende Wirkungen hat. Der Wirkungsmechanismus ist mit einer Hemmung der Pg-Synthese (Prostaglandine) und einer Abnahme der Erregbarkeit des Hypothalamus-Thermoregulationszentrums verbunden.

Pharmakokinetik Nach oraler Verabreichung wird Paracetamol rasch aus dem Gastrointestinaltrakt (Gastrointestinaltrakt) resorbiert, hauptsächlich im Dünndarm, hauptsächlich durch passiven Transport. Bei einer Einzeldosis von 500 mg Paracetamol wird die maximale Konzentration im Blutplasma nach 10–60 Minuten erreicht und beträgt ~ 6 g / ml. Danach nimmt sie allmählich ab. Die Substanz ist hauptsächlich in Körperflüssigkeiten mit Ausnahme von Liquor cerebrospinalis und in Geweben mit Ausnahme von Lipidgewebe verbreitet. Paracetamol bindet an Plasmaproteine  in einer Menge von<10%, die bei Überdosierung leicht ansteigt.

Gleichzeitig binden seine Sulfat- und Glucuronid-Metaboliten auch in relativ hohen Konzentrationen nicht an Plasmaproteine. Paracetamol-Biotransformation tritt vorwiegend in der Leber durch Konjugation mit Glucuronid und Sulfat sowie durch Oxidation unter Beteiligung von gemischten Leberoxidasen und Cytochrom P450 auf. In Leber und Nieren entsteht unter Einwirkung gemischter Oxidasen in sehr geringen Mengen ein hydroxylierter Metabolit mit negativem Effekt, N-Acetyl-p-benzochinonimin, der durch Bindung an Glutathion entgiftet wird, sich aber bei einer Überdosierung von Paracetamol anreichern und Gewebeschäden verursachen kann. Bei erwachsenen Patienten bindet Paracetamol in geringerem Maße hauptsächlich an Glucuronsäure – an Schwefelsäure. Die dabei gebildeten konjugierten Metaboliten sind biologisch inaktiv.

Im Metabolismus von Frühgeborenen, Neugeborenen und Kindern im ersten Lebensjahr überwiegt der Sulfatmetabolit von Paracetamol. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 1 bis 3 Stunden, bei Zirrhose ist T1 / 2 etwas höher. Der Parameter der renalen Clearance von Paracetamol beträgt 5%. Substanz mit Urin ausgeschieden, hauptsächlich als Glucuronid- und Sulfatkonjugat. Weniger als 5% Paracetamol wird als unveränderte Substanz ausgeschieden.

Acetaminophen wird auch bei Infektions- und Entzündungskrankheiten mit Fiebererkrankungen eingesetzt. Kontraindikationen Absolut: Schweres Nieren- und Leberversagen; Anämie; Chronischer Alkoholismus; Kinderalter bis 12 Jahre; Überempfindlichkeit gegen das Medikament.

Relativ (Acetaminophen wird mit Vorsicht angewendet):

Eingeschränkte Nieren- / Leberfunktion; Benigne Hyperbilirubinämie; Virushepatitis; Alkoholische Leberschäden; Schwangerschaft Stillen (Laktation); Alter Acetaminophen, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung Acetaminophen-Tabletten werden in einer Dosis von 500 mg 3-4 mal täglich eingenommen. Es wird nicht empfohlen, die maximale Tagesdosis von 4 g zu überschreiten und das Arzneimittel für mehr als 5-7 Tage fortzusetzen. Nebenwirkungen Die Anwendung von Acetaminophen kann die folgenden Nebenwirkungen verursachen: Dyspepsie aus dem Gastrointestinaltrakt; Thrombozytopenie, Agranulozytose, Leukopenie, Neutropenie, Panzytopenie; Allergische Reaktionen, die sich als Pruritus, Hautausschlag und Urtikaria manifestieren.

Überdosierung Symptome einer Paracetamol-Überdosis in den ersten 24 Stunden sind Übelkeit, Erbrechen, Blässe und Schmerzen im Bauchbereich; nach 12–48 Stunden können Nieren- und Leberfunktionsstörungen mit Leberinsuffizienz (bis zu Enzephalopathie, Koma, Tod) sowie Pankreatitis und Herzrhythmusstörungen auftreten. Bei der Einnahme von Paracetamol in Dosierungen von 10 g oder mehr sind Leberschäden bei Erwachsenen möglich. Es wird empfohlen, Methionin oral oder intravenös mit N-Acetylcystein einzunehmen.

Bei Patienten mit nicht-zirrhotischen alkoholischen Lebererkrankungen steigt das Risiko einer Überdosierung von Acetaminophen. Vorsichtshinweise Wenn Sie Acetaminophen während der Schwangerschaft, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, das Gilbert-Syndrom sowie im Alter anwenden müssen, wird empfohlen, die Tagesdosis und die Dauer des Arzneimittels zu reduzieren. Bei der Einnahme des Arzneimittels mit anderen entzündungshemmenden und fiebersenkenden Arzneimitteln ist Vorsicht geboten, da sie Paracetamol sowie orale Glukokortikoide, Antikoagulanzien und Acetylsalicylsäure enthalten können.